Kpv: Safety Profile & Research Summary
26 Citas PubMedRevisado por EspecialistasCertificado GMPÚltima Revisión: abril de 2026
Resumen de Investigación Preclínica
Estudios Preclínicos Clave
| Estudio | Modelo | Hallazgos Clave | Ref |
|---|---|---|---|
| Dalmasso et al. (2008) | Ratones C57BL/6 — colitis por DSS + TNBS | KPV oral 100 µM: MPO reducida ~50% (DSS); pérdida de peso 5–10% vs. 15–20% control (p < 0,05); captación mediada por PepT1 confirmada | [3] |
| Kannengiesser et al. (2008) | Ratones — DSS + MC1R-KO | KPV rescató a ratones MC1Re/e de la muerte en colitis por DSS → el mecanismo es independiente de MC1R | [15] |
| Xiao et al. (2017) | Ratones FVB — HA-KPV-NPs oral | 16 µg/kg/día × 6 días: dosis 12.000 veces menor que KPV libre con eficacia equivalente; MPO a niveles de control sano (p < 0,01) | [6] |
| Viennois et al. (2016) | Ratones WT/PepT1-KO — AOM/DSS | KPV previno el cáncer asociado a colitis en ratones WT pero NO en PepT1-KO → dependencia de PepT1 confirmada para efectos antitumorigénicos | [23] |
| Bonfiglio et al. (2006) | Conejos — heridas corneales | KPV tópico 4 veces/día × 4 días: heridas corneales significativamente más pequeñas vs. control | [17] |
| Shao et al. (2022) | Ratas — mucositis oral + MRSA | Hidrogel KPV@PPP_E: ↓ IL-1β, TNF-α; ↑ IL-10; morfología del tejido gingival restaurada; doble acción antiinflamatoria + antibacteriana | [18] |
Datos Humanos (Estudios de Caso en Patentes)
| Caso | n= | Resultado | Ref |
|---|---|---|---|
| Psoriasis (US 6,894,028) | 1 | KPV tópico 1 mg: alivio de síntomas >8 horas/aplicación (vs. 3 horas con hidrocortisona); sin eventos adversos (hidrocortisona → telangiectasia/atrofia) | [9] |
| Dermatitis de Contacto (US 6,894,028) | 1 | KPV tópico: mejoría notable en minutos; los síntomas no recurrieron | [9] |
Parámetros de Dosis-Respuesta
| Parámetro | Valor | Ref |
|---|---|---|
| CI antiinflamatoria (NF-κB/MAPK) | 10 nM | [3] |
| Rango antimicrobiano | Picomolar a micromolar | [19] |
| Km de PepT1 (células intestinales) | ~160 µM | [3] |
| Km de PepT1 (células T) | ~700 µM | [4] |
| Dosis oral (colitis murina) | 100 µM en agua de bebida | [3] |
| Dosis HA-NP (potencia 12.000×) | 16 µg/kg/día oral | [6] |
| Vida media plasmática | <30 minutos | [25] |
| Toxicidad aguda (DL50) | No identificada (>100 mg/kg) | [25] |
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Referencias
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- Laroui H, Dalmasso G, Nguyen HT, Yan Y, Sitaraman SV, Merlin D. Drug-loaded nanoparticles targeted to the colon with polysaccharide hydrogel reduce colitis in a mouse model. Gastroenterology. 2010;138:843-853.
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- Xiao B, Xu Z, Viennois E, Zhang Y, Zhang Z, Zhang M, Han MK, Kang Y, Merlin D. Orally Targeted Delivery of Tripeptide KPV via Hyaluronic Acid-Functionalized Nanoparticles Efficiently Alleviates Ulcerative Colitis. Molecular Therapy. 2017;25(7):1628-1640.
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- Viennois E, et al. Critical Role of PepT1 in Promoting Colitis-Associated Cancer and Therapeutic Benefits of the Anti-inflammatory PepT1-Mediated Tripeptide KPV in a Murine Model. Cellular and Molecular Gastroenterology and Hepatology. 2016;2(3):340-357.
- Wu Y, et al. KPV and RAPA Self-Assembled into Carrier-Free Nanodrugs for Vascular Calcification Therapy. Advanced Healthcare Materials. 2024.
- Catania A, et al. Inhibitory effects of the peptide (CKPV)2 on endotoxin-induced host reactions. The Journal of Surgical Research. 2006;131.
- Pawar K, Kolli CS, Rangari NS, Babu RJ. Transdermal Iontophoretic Delivery of Lysine-Proline-Valine (KPV) Peptide Across Microporated Human Skin. Journal of Pharmaceutical Sciences. 2017;106(7):1814-1820.
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