Retatrutide: Safety Profile & Research Summary

17 Citas PubMedRevisado por EspecialistasCertificado GMPÚltima Revisión: abril de 2026

Resumen de Investigación Preclínica y Clínica

Estudios Preclínicos (Animales) Clave

Estudio	Modelo	Hallazgos Clave	Ref
Coskun et al. (2022) Cell Metabolism	Ratones DIO C57/Bl6; 10 nmol/kg diario SC	36,9% de pérdida de peso corporal (vs. 21,2% tirzepatida); 86,8% de reducción de masa grasa; mejora de glucosa en sangre, insulina, ALT, triglicéridos hepáticos; activa los tres receptores in vivo	[4]
Urva et al. (2023) Diabetes Obes. Metab.	Ratones C57/Bl6 obesos; 10 nmol/kg SC	Retraso del vaciamiento gástrico dependiente de la dosis; el tratamiento crónico atenuó el enlentecimiento GI (taquifilaxia); reducción superior de peso/ingesta alimentaria vs. semaglutida sola	[17]
Ma et al. (2025) Endocrine	Ratones db/db diabéticos; 10 nmol/kg diario SC, 10 semanas	Eficacia superior sobre liraglutida y tirzepatida en reducción de ALT, AST, colesterol, triglicéridos, LDL; mitigación de procesos inflamatorios y fibróticos en riñón diabético	[15]
Marathe et al. (2025) NPJ Metab. Health Dis.	Modelos de cáncer pancreático y pulmonar en ratones obesos	Reducción del injerto tumoral; retraso de la aparición tumoral; mayor supresión tumoral que semaglutida; efectos antitumorales duraderos a pesar de la recuperación parcial de peso	[14]

Estudios Clínicos (Humanos) Clave

Estudio	Población / Diseño	Resultados Clave	Ref
Urva et al. (2022) Lancet (Fase 1b)	Sujetos con DT2; DAM, 0,5–12 mg SC semanal; ECA	Reducciones dependientes de la dosis de HbA1c y peso; t_1/2 ~6 días confirmada; EA GI relacionados con la dosis; bien tolerado en general	[8]
Jastreboff et al. (2023) NEJM (Fase 2)	Adultos con obesidad (sin DT2); 1, 4, 8, 12 mg SC semanal; 48 sem; ECA	-24,2% de pérdida de peso media (12 mg); dependiente de la dosis; no estabilizada a las 48 sem; EA GI más comunes	[1]
Rosenstock et al. (2023) Lancet (Fase 2)	Adultos con DT2; 0,5–12 mg SC semanal; 36 sem; ECA	HbA1c -2,02% (12 mg); pérdida de peso significativa; mejora de la sensibilidad a la insulina; bien tolerado	[2]
Sanyal et al. (2024) Nature Med. (Fase 2a)	Subestudio MASLD; grasa hepática evaluada por MRI-PDFF; 48 sem	>85% alcanzó normalización de grasa hepática (<5%) con dosis de 8–12 mg; reducción relativa de grasa hepática de hasta el 86%	[3]
TRIUMPH-4 (Fase 3, 2025) Comunicado de Prensa de Eli Lilly	Obesidad + OA de rodilla; 9 y 12 mg SC semanal; 68 sem	Hasta 28,7% de pérdida de peso media; puntuaciones de dolor WOMAC mejoradas hasta 75,8%; primer ensayo de Fase 3 exitoso	[5]

Resumen del Perfil de Seguridad

Categoría	Detalle	Incidencia / Notas
EA GI Comunes	Náuseas, diarrea, vómitos, estreñimiento, disminución del apetito	Náuseas hasta 63% con las dosis más altas; dependiente de la dosis; más comunes durante la titulación[12][13]
Hiperestesia Cutánea	Sensibilidad cutánea aumentada, disestesia, "dolor cutáneo"	Hasta 7% (vs. 1% placebo) en Fase 2[10]
Frecuencia Cardíaca	Aumento dependiente de la dosis, con pico a las 24 semanas antes de disminuir	Se reportaron arritmias leves a moderadas[10]
EA Graves	Pancreatitis aguda (casos aislados); enfermedad de vesícula biliar; hipotensión	Tasa de EAG similar al placebo (~4–5%)[12]
Seguridad Hepática	Sin señales de hepatotoxicidad; elevaciones transitorias de ALT/AST resueltas	Monitoreada en todos los ensayos[12]

Resumen de Dosificación

Contexto	Dosis	Vía / Esquema	Notas
In Vitro (EC50)	0,0643 nM (GIPR), 0,775 nM (GLP-1R), 5,79 nM (GCGR)	Cultivo celular	Sesgo hacia la potencia de GIP[4]
Animal (Ratones)	10 nmol/kg diario	Inyección SC	Dosificación de eficacia estándar; t_1/2 21 h en ratones[4]
Fase 1 (DUA)	0,1–6 mg (dosis única)	Inyección SC	Evaluación de seguridad/FC[8]
Fase 2 (Mantenimiento)	1, 4, 8, 12 mg	SC una vez por semana; titulación desde 2 o 4 mg	Titulación de 2–4 mg cada 4 semanas[1][2]
Fase 3 (TRIUMPH)	Dosis objetivo: 9 mg y 12 mg	SC una vez por semana; inicio con 2 mg	Ensayos de registro en curso[5]

Perfil Farmacocinético

Parámetro	Valor	Notas
Vida media (Humano)	~6 días	Permite la dosificación una vez por semana[8]
Vida media (Ratón)	~21 horas	Dosis única de 47 µg/kg[4]
T_max	12–72 horas	Post-dosis SC en humanos
Metabolismo	Proteólisis hepática; β-oxidación de ácidos grasos	Sin interacción con CYP450
Aclaramiento (Ratón)	11,22 mL/h/kg	Ratones CD-1

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Acerca de Este Perfil de Investigación

Este perfil de investigación fue compilado a partir de fuentes revisadas por pares, incluyendo publicaciones en el New England Journal of Medicine, The Lancet, Nature Medicine, Cell Metabolism y otras revistas de alto impacto. Todas las citas hacen referencia a literatura científica disponible públicamente. El perfil es revisado y actualizado periódicamente para reflejar los hallazgos de investigación más recientes. Última revisión: febrero de 2026.

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Referencias

Preguntas de Investigación Relacionadas

→ What Is Retatrutide?→ Retatrutide: Mechanism of Action → Retatrutide: Research Applications → Retatrutide: Chemical Properties → Storing Retatrutide: Best Practices

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