What Is Tesamorelin?

Tesamorelin (TH9507) es un análogo sintético de 44 aminoácidos de la GHRH endógena con un peso molecular de 5135.9 Da. Fue desarrollado por Theratechnologies Inc. para superar la inestabilidad inherente de la GHRH nativa, que tiene una vida media de solo 3–8 minutos debido a la rápida escisión por DPP-4. [1] [2]

Característica estructural clave: Un grupo de ácido trans-3-hexenoico está anclado a la tirosina N-terminal (Tyr1), haciendo al péptido resistente a la degradación por DPP-4 y extendiendo la vida media a aproximadamente 26–38 minutos. El extremo C-terminal está amidado (-NH₂). [3]

Estado regulatorio:

• FDA: Aprobado como Egrifta SV / Egrifta WR para la lipodistrofia asociada al VIH (reducción del exceso de grasa abdominal). NO indicado para pérdida de peso. [4]
• EMA: Solicitud retirada; no comercializado en la UE. [6]
• WADA: Prohibido (S2 — Hormonas Peptídicas, Factores de Crecimiento). [5]

Desarrollador: Theratechnologies Inc. (Montreal, Canadá) — originalmente designado TH9507.

Aspectos farmacocinéticos destacados:

• Biodisponibilidad: <4% (subcutánea)
• Vida media: ~26–38 min (SC); ~11 min (formulación WR de 1.28 mg)
• Vía: Inyección subcutánea (abdomen)
• Dosis estándar: 2 mg SC diarios (Egrifta SV); 1.28 mg SC diarios (Egrifta WR, bioequivalente)
• Pulsatilidad: Preserva la secreción pulsátil natural de GH (a diferencia de rhGH)